JINMEIJI GROUP

廣東金美濟集團

金美濟集團概況

  1. 員工

    2千余名
  2. 面積

    9.6萬平米
  3. 總資產(chǎn)

    45億元
  • 25

    發(fā)展歷史

  • 4

    產(chǎn)業(yè)板塊

  • 100億

    藥劑年產(chǎn)量

降血脂的藥物——非諾貝特可以將新冠病毒引起的感染減低達70%

2021-08-20 10:00:00
來源: 金美濟集團

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嚴重急性呼吸系統(tǒng)綜合征新型冠狀病毒-2(SARS-CoV-2)導致了一場全球大流行,迄今為止, 已造成190多萬人死亡。新冠病毒的快速突變使得沒有足夠的時間通過傳統(tǒng)渠道開發(fā)新藥,但藥物的重新利用提供了一種快速和有吸引力的替代方案。已上市藥物的臨床使用歷史和良好的安全性意味著,如果用作新冠病毒感染預(yù)防藥物,不需要另外進行安全性測試。


新冠病毒感染機制


新冠病毒(SARS-CoV-2)通過病毒Spike蛋白與血管緊張素轉(zhuǎn)換酶-2(ACE2)結(jié)合的受體結(jié)合域(RBD)進入人類細胞[1]。ACE2是SARS-CoV-2的主要受體,阻斷病毒與ACE2結(jié)合會大大減少病毒攝取,從而緩解患者的癥狀,或減少病毒向未感染者的傳播。在這項針對新冠病毒的研究中,研究小組試驗的一組包括非諾貝特在內(nèi)的藥物,以尋找能干擾ACE2和Spike蛋白相互作用的候選藥物。

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非諾貝特抗病毒原理


在確定非諾貝特為候選藥物后,研究小組在實驗室使用2020年分離的新冠病毒原始毒株,檢驗了該藥物在減少細胞感染方面的效果。結(jié)果發(fā)現(xiàn),非諾貝特減低了高達70%的感染[1]。

研究人員通過DSF(Differential scanning fluorimetry )來掃描測量(ACE2)。發(fā)現(xiàn)非諾貝特的活性代謝物非諾貝特酸可明顯誘導ACE2二聚化,抑制了RBD與ACE2的結(jié)合,破壞了病毒刺突蛋白的受體結(jié)合域(RBD)的穩(wěn)定性[1]。這些研究確定非諾貝特是一種治療新冠的潛在藥物,需要緊急臨床評估來進一步確定。其他未公布的數(shù)據(jù)還表明,非諾貝特對新冠病毒變種,如α和β變異株同樣有效。目前正在研究其對δ變異株的有效性。

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目前非諾貝特的臨床應(yīng)用


早在1975年非諾貝特就已經(jīng)進入了臨床使用,獲得了包括美國FDA在內(nèi)的眾多國家藥監(jiān)機構(gòu)的使用準許,是一種價格低廉廣泛用于治療高脂血癥的口服藥物。非諾貝特屬于貝特類降脂藥,可降低血清甘油三酯(TG)水平和升高高密度脂蛋白膽固醇(HDL-C)水平,單用或與他汀聯(lián)用可有效改善血脂異常患者的血脂譜[2]。多項研究結(jié)果證實,非諾貝特可預(yù)防高甘油三脂血癥(HTG)伴低HDL-C患者的心腦血管疾病[3]。偶有的不良反應(yīng)大多在停藥后會快速恢復正常。非諾貝特的半衰期為20小時,每日只需給藥一次。

此外,非諾貝特對Ⅱ型糖尿病患者微血管病變具有保護作用,可以延緩Ⅱ型糖尿病患者視網(wǎng)膜病變進展,減少激光治療需求,還能減緩微量白蛋白尿進展,降低微血管性截肢風險[4]。同時促進高尿酸患者尿酸排泄,降低糖尿病患者的胰島素抵抗。


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參考文獻:

[1] Davies, S. P. , et al. "The hyperlipidaemic drug fenofibrate significantly reduces infection by SARS-CoV-2 in cell culture models." (2021).


[2] 中國成人血脂異常防治指南修訂聯(lián)合委員會. 中國循環(huán)雜志. 2016; 31(10): 937-953.


[3]中國膽固醇教育計劃委員會. 中國心血管雜志. 2017; 45(2): 108-115.


[4]中華醫(yī)學會, et al. 中華全科醫(yī)師雜志.  2019; 18(5): 406-416.


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